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這是物理藥劑學(xué)ppt,包括了緒論,物理藥劑學(xué)的產(chǎn)生和發(fā)展,物理藥劑學(xué)研究的基本內(nèi)容和任務(wù),化學(xué)動(dòng)力學(xué)等內(nèi)容,歡迎點(diǎn)擊下載。
物理藥劑學(xué)ppt是由紅軟PPT免費(fèi)下載網(wǎng)推薦的一款課件PPT類型的PowerPoint.
多晶型(晶格能) ①具有最小晶格能的晶型最穩(wěn)定,稱為穩(wěn)定型,有著較小的溶解度和溶解速度; ②其他晶型的晶格能較穩(wěn)定型大,稱為亞穩(wěn)定型,它們的溶解度和溶解速度較穩(wěn)定型的大。 ③無結(jié)晶結(jié)構(gòu)的藥物通稱無定型,由于無晶格束縛,自由能大,因此溶解度和溶解速度均較結(jié)晶型大。 5.新型給藥系統(tǒng)研究 緩控釋給藥系統(tǒng) 經(jīng)皮給藥系統(tǒng) 黏膜給藥系統(tǒng) 定位與靶向釋藥系統(tǒng) 脈沖給藥系統(tǒng) 自調(diào)式給藥系統(tǒng) 自乳化給藥系統(tǒng) 第二章 物理藥劑學(xué)基本理論 第一節(jié) 熱力學(xué)基本理論 第二節(jié) 相平衡 第三節(jié) 化學(xué)動(dòng)力學(xué) 第四節(jié) 電磁學(xué) 第三節(jié) 化學(xué)動(dòng)力學(xué) dC/dt—C的關(guān)系 反應(yīng)級(jí)數(shù)n用來闡明反應(yīng)物濃度對反應(yīng)速度影響的大小。 多數(shù)藥物及其制劑可按零級(jí)、一級(jí)、偽一級(jí)反應(yīng)處理。 化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理研究化學(xué)穩(wěn)定性中: 藥物降解的機(jī)理; ②藥物降解速度的影響因素; ③藥物制劑有效期的預(yù)測及其穩(wěn)定性的評(píng)價(jià); ④防止(延緩)藥物降解的措施與方法。 1. 零級(jí)反應(yīng): 反應(yīng)速率與反應(yīng)物的濃度無關(guān),為一常數(shù)。 k0—零級(jí)反應(yīng)速度常數(shù),單位:[濃度]·[時(shí)間]-1 有效期(t0.9):室溫下(25ºC)藥物降解10%所需的時(shí)間。 半衰期(t1/2):藥物降解一半所需的時(shí)間。 零級(jí)反應(yīng)的例子 混懸劑中藥物的降解表觀上認(rèn)為是零級(jí)反應(yīng),前提是混懸顆粒劑中的藥物不降解,只有溶液中溶解的藥物降解 一些固體狀態(tài)的降解反應(yīng)表現(xiàn)出零級(jí)反應(yīng): 對氨基水楊酸降解為對氨基酚和二氧化碳 2. 一級(jí)反應(yīng):反應(yīng)速率與反應(yīng)物濃度的一次方成正比。 k:一級(jí)反應(yīng)速率常數(shù),單位:[時(shí)間]-1 一級(jí)反應(yīng) 藥劑學(xué)領(lǐng)域比較多 體內(nèi)藥物的代謝、消除、微生物的繁殖、滅菌、放射性元素的衰減 第三章 藥物的溶解與分配 第一節(jié) 藥物的溶解 第二節(jié) 氣體、液體、固體溶質(zhì)在液體中的溶 解度 第三節(jié) 影響藥物溶解度的因素 第四節(jié) 改變藥物溶解度的方法 第五節(jié) 藥物的等滲溶液與等張溶液 第六節(jié) 藥物的分配 第一節(jié) 藥物的溶解 藥物溶液的形成是制備液體制劑的基礎(chǔ) 以溶液狀態(tài)使用的制劑: 注射劑; 內(nèi)服:合劑、芳香水劑、糖漿劑、溶液劑和酊劑等; 外用:洗劑、搽劑、灌腸劑、含漱劑、滴耳劑、滴鼻劑等; 高分子溶液 一、藥用溶劑的種類 (一)極性溶劑 水是常用的極性溶劑,其理化性質(zhì)穩(wěn)定,有很好的生理相容性,根據(jù)制劑的需要制成注射用水、無菌注射用水、純化水使用。 (二)非水溶劑(半極性溶劑、非極性溶劑) 醇類與多元醇;醚類;酰胺類;酯類;植物油類;亞砜類。 (三)復(fù)合溶劑 乙醇、丙二醇、聚乙二醇等 溶劑的極性 溶劑的極性直接影響藥物的溶解度。溶劑的極性大小常以介電常數(shù)和溶解度參數(shù)的大小來衡量。 介電常數(shù) (dielectric constant) 溶劑的介電常數(shù)表示在溶液中將相反電荷分開的能力,它反映溶劑分子的極性大小。 介電常數(shù)借助電容測定儀,通過測定溶劑的電容值C求得: ε = C/C0 介電常數(shù)大的溶劑的極性大,介電常數(shù)小的極性小。 一些溶劑的介電常數(shù) 1.藥物的特性溶解度及測定方法 測定根據(jù)相溶原理圖來確定的。具體方法: 2.藥物的平衡溶解度及測定方法 藥物的溶解度數(shù)值多是平衡溶解度,測量的具體方法是: 取數(shù)份藥物,配制從不飽和溶液到飽和溶液的系列溶液,置恒溫條件下振蕩至平衡,經(jīng)濾膜過濾,取濾液分析,測定藥物在溶液中的實(shí)際濃度S并對配制溶液濃度C作圖,圖中曲線的轉(zhuǎn)折點(diǎn)A,即為該藥物的平衡溶解度。 平衡溶解度的測定曲線 注意事項(xiàng): A.溫度(低溫4~5℃,體溫37℃)在兩種條件下進(jìn)行;溶劑系統(tǒng)(酸性、堿性) B.恒溫?cái)嚢韬蛿嚢钑r(shí)間,取樣溫度和測試溫度一致,并濾除未溶的藥物 二、溶解度的表示和測定 溶解度(solubility)系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定溶劑中達(dá)飽和時(shí)溶解的最大藥量,是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。 有兩種表示方法: 1. 溶解度常用一定溫度下100g溶劑中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶質(zhì)的最大克數(shù)來表示; 2. 溶解度也可用物質(zhì)的摩爾濃度mol/L表示。 第二節(jié) 氣體、液體、固體溶質(zhì)在液體中的溶解度 固體溶質(zhì)在液體中的溶解度 溶解度參數(shù)是表示同種分子間的內(nèi)聚力,也是表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數(shù)越大,極性越大。 弱電解質(zhì)溶解度 pH值與同離子效應(yīng) (1) pH值的影響 有機(jī)弱酸、弱堿及其鹽類在水中的溶解度受pH值影響很大。 弱酸:pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱堿:pHm=pKa+lg(S0/S-S0) 例如:磺胺嘧啶藥物的pKa=6.48,特性溶解度S0=3.0710-4mol/L,臨床使用的磺胺嘧啶注射液濃度為0.2g/ml,通常將注射液稀釋成4.010-2mol/L(1.0%藥液)后靜脈滴注,因此所用輸液的PH應(yīng)能保證澄明不能有藥物析出,PH應(yīng)控制在多少? 第三節(jié) 影響藥物溶解度的因素 1.溫度的影響 溫度對溶解度影響取決于溶解過程是吸熱△Hs>0,還是放熱△Hs<0。 當(dāng)△Hs>0時(shí),溶解度隨溫度升高而升高;如果△Hs<0時(shí),溶解度隨溫度升高而降低。 藥物溶解過程中,溶解度與溫度關(guān)系式為: lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中: S1 、S2—分別在溫度T1和T2下的溶解度; △Hs—溶解焓,J/mol;R—摩爾氣體常數(shù)。 氫氧化鈣溶解 2.粒子大小的影響 對于可溶性藥物, 粒子大小對溶解度影響不大 對于難溶性藥物,粒子半徑大于2000nm時(shí)粒徑對溶解度無影響 微粉狀態(tài)(0.1
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